ስልክ፡+86 21 6460 6569
የገጽ_ባነር

ምርት

Bosutinib (CAS # 380843-75-4) ተለይቶ የቀረበ ምስል
  • ቦሱቲኒብ (CAS# 380843-75-4) 1

ቦሱቲኒብ (CAS# 380843-75-4)

ኬሚካዊ ንብረት፡

ሞለኪውላር ፎርሙላ C26H29Cl2N5O3
የሞላር ቅዳሴ 530.45
ጥግግት 1.36
መቅለጥ ነጥብ 116-120 º ሴ
ቦሊንግ ነጥብ 649.7±55.0°C(የተተነበየ)
የፍላሽ ነጥብ 346.7 ° ሴ
መሟሟት በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ, በውሃ ውስጥ አይደለም
የእንፋሎት ግፊት 0-0 ፓ በ20 ℃
መልክ ድፍን
ቀለም ከነጭ-ነጭ እስከ ቀላል ቡናማ
pKa 7.63±0.10(የተተነበየ)
የማከማቻ ሁኔታ የክፍል ሙቀት
መረጋጋት እንደቀረበው ከተገዛበት ቀን ጀምሮ ለ 2 ዓመታት የተረጋጋ. በዲኤምኤስኦ ውስጥ ያሉ መፍትሄዎች በ -20 ° ሴ እስከ 1 ወር ድረስ ሊቀመጡ ይችላሉ.
አንጸባራቂ መረጃ ጠቋሚ 1.651
በብልቃጥ ውስጥ ጥናት Bosutinib 1.2 nM የሆነ IC50 ጋር Src ያልሆኑ Src ቤተሰብ kinases ይልቅ Src የሚሆን ከፍተኛ selectivity አለው, እና ውጤታማ Src-ጥገኛ ሕዋስ መስፋፋት የሚገታ, IC50 ጋር 100 nM. ቦሱቲኒብ የ Bcr-Abl-positive leukemia ሴል መስመሮች KU812፣ K562 እና MEG-01 መስፋፋትን በእጅጉ አግዷል ነገር ግን Molt-4፣ HL-60፣ Ramos እና ሌሎች የሉኪሚያ ሴል መስመሮች በ IC50 ከ 5 nM፣ 20 nM ጋር በቅደም ተከተል , እና 20 nM, ከ STI-571 የበለጠ ውጤታማ. ከ STI-571 ጋር በሚመሳሰል መልኩ ቦሱቲኒብ በአቢል-ኤምኤልቪ ፋይበር መቀየር ላይ ይሰራል እና ከ 90 nM IC50 ጋር የመስፋፋት እንቅስቃሴ አለው። በ50 nM፣ 10-25 nM እና 200 nM፣ በቅደም ተከተል፣ ቦሱቲኒብ Bcr-Abl እና STAT5ን በሲኤምኤል ህዋሶች እና በቪ-አብል ታይሮሲን ፎስፈረስላይዜሽን በፋይበር ውስጥ ገልጿል። /Hck. ምንም እንኳን የጡት ካንሰር ሕዋሳት መስፋፋትን እና ሕልውናውን ሊገታ ባይችልም የጡት ካንሰር ሕዋሳትን እንቅስቃሴ እና ወረራ በከፍተኛ ሁኔታ ሊቀንስ ይችላል ፣ IC50 250 nM ነው ፣ እና የ β-catenin የ intercellular adhesion እና ሽፋን አከባቢን ያሻሽላል።
Vivo ጥናት Bosutinib በቀን 60 mg/kg መጠን በ Src-የተቀየረ ፋይበር xenografts እና HT29 xenografts በተሸከሙት እርቃን አይጦች ላይ ውጤታማ ሲሆን በቲ/ሲ ዋጋ 18% እና 30% በቅደም ተከተል። ለ 5 ቀናት የ Bosutinib አይጦችን በአፍ መሰጠት የ K562 ዕጢዎች እድገትን በመጠን-ጥገኛ መንገድ በከፍተኛ ሁኔታ አግዶታል። ትላልቅ እጢዎች በ 100 mg / kg, በ 150 mg / kg መጠን ላይ የሚደረግ ሕክምና ምንም መርዝ የሌለበት ዕጢዎች ተወግደዋል. በ HT29 ትራንስፕላንት እጢ ላይ ካለው ተጽእኖ ጋር ሲነጻጸር ቦሱቲኒብ በቀን ሁለት ጊዜ በ 75 ሚ.ግ. ኪ.ግ መጠን ምንም ውጤት አልነበረውም.

የምርት ዝርዝር

የምርት መለያዎች

የአደጋ ምልክቶች Xi - የሚያበሳጭ
ስጋት ኮዶች 36 - ለዓይኖች የሚያበሳጭ
የደህንነት መግለጫ 26 - ከዓይኖች ጋር በሚገናኙበት ጊዜ ወዲያውኑ ብዙ ውሃ ያጠቡ እና የሕክምና ምክር ይጠይቁ.
WGK ጀርመን 3
HS ኮድ 29335990 እ.ኤ.አ

 

መግቢያ

Bosutinib የ Src/Abl ድርብ አጋቾች ከ IC50 1.2 nM እና 1 nM ጋር በቅደም ተከተል።

  • ቀዳሚ፡
  • ቀጣይ፡-
    • መልእክትህን እዚህ ጻፍ እና ላኩልን።

    ተዛማጅ ምርቶች